Esta es una revisión de trabajo sobre Péptido, para quien quiere más que un párrafo y menos que un manual.
Actualizado el 2026-08-01. Las cifras y descripciones siguen la literatura publicada, no el material promocional.
== Historia == En el campo del tratamiento de infecciones provocadas por protozoarios, bacterias y otros organismos, los compuestos heterocíclicos con grupos nitros dentro de su estructura básica molecular, representan una gama de agentes importantes. En el año de 1944 Dood y Stilmann indicaron la importancia de la adición de grupos nitro a derivados del furano para incrementar el efecto antimicrobiano. En 1955 Nakamura aisló a partir de Streptomyces spp. La azomicina (2-nitroimidazol) la cual mostró tener actividad microbicida contra Trichomonas vaginalis, iniciando la síntesis de fármacos derivados de nitroimidazoles. A finales de la década de los 50 en Francia en los laboratorios Rhone Poulenc, Cosar y Julou, sintetizaron el metronidazol por primera vez. El metronidazol inicialmente fue aprobado por la asociación de alimentos y drogas de Estados Unidos (FDA) para uso humano en 1963.
Fuentes: es.wikipedia.org
=== Vías de administración === El metronidazol puede administrarse por vía enteral, parenteral y tópica. La vía enteral abarca la administración oral, rectal e intravaginal. La vía parenteral implica la administración intravenosa, mientras que la vía tópica se presenta mediante cremas y geles.
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=== Absorción === La absorción por vía oral en forma de tabletas es rápida y casi completa, tiene una biodisponibilidad superior al 90%. Posterior a la administración de una dosis única de 500 mg, se alcanza una concentración plasmática máxima de aproximadamente 2μg/mL a 8μg/mL en un período de tiempo que oscila entre 0.25 y 4 horas. La absorción por vía intravenosa con una dosis administrada de 1,5 mg/kg seguida de 7,5 mg/kg cada 6 horas, se observa que la concentración máxima en estado estacionario fue de 25 μg/mL y concentraciones mínimas de 18 μg/mL. La absorción percutánea de metronidazol en crema varía según la concentración y la formulación. En una dosis de 100 mg de crema al 2%, no se detectó metronidazol en el plasma después de 12 horas. El metronidazol en gel al 0,75% muestra una absorción sistémica limitada. En adultos con rosácea, las concentraciones séricas después de aplicar 1g de gel variarán desde niveles indetectables hasta 66 μg/ L en las siguientes 24 horas. En administración por vía rectal, los supositorios alcanzan concentraciones máximas en el plasma aproximadamente 6 μg/mL, es decir, la mitad de la dosis alcanzada por las dosis orales equivalentes y una biodisponibilidad entre el 60% y el 80%.
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Las concentraciones efectivas ocurren aproximadamente entre 5 a 12 horas posterior a la administración. La absorción intravaginal, es variable, por ejemplo, el gel intravaginal al 0,75%, en dosis de 5g, genera concentraciones máximas de entre 0,2 mg/L y 0,3 mg/L, alcanzadas entre 8,3 y 8,5 horas.En el caso de los supositorios e insertos vaginales que contienen 500 mg de metronidazol, produce concentraciones máximas entre 1,1 mg/L y 2,0 mg/L, con tiempos de absorción que van desde 7,7 hasta 20 horas, estos, presentan una biodisponibilidad que representa aproximadamente el 20 al 25% de la dosis oral de 500 mg. Por otro lado, el gel vaginal con una dosis de 37,5 mg, tiene una biodisponibilidad del 56% y alcanza concentraciones plasmáticas de 300 ng/mL a las 8 horas.
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=== Distribución === El metronidazol se distribuye ampliamente por todo el cuerpo y tiene una baja unión a proteínas (<20%), aparece en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, como la bilis, la leche materna, el líquido cefalorraquídeo, los huesos, el hígado, los abscesos hepáticos, los abscesos cerebrales, la saliva, el líquido seminal y las secreciones vaginales, alcanza concentraciones similares a las del plasma. También cruza la barrera hematoencefálica y la placenta entrando rápidamente en la circulación fetal. La distribución del volumen de metronidazol en adultos oscila entre 0,51 y 1,1 L/kg. En el sistema nervioso central se alcanza entre el 60 y 100% de las concentraciones plasmáticas, no hay estimaciones confiables en el tejido placentario.
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=== Metabolismo y metabolitos === Se metaboliza principalmente en el hígado, donde experimenta hidroxilación, oxidación de la cadena lateral y conjugación con ácido glucurónico. Uno de los metabolitos clave es el 1-(2-hidroxietil)-2-hidroximetil-5-nitroimidazol, conocido como el "metabolito hidroxi", el cual es clínicamente significativo ya que exhibe una actividad antibacteriana significativa, representando entre el 30% y el 65% de la actividad del metronidazol. Este metabolito se encuentra en plasma y orina. Por otro lado, el ácido 2-metil-5-nitroimidazol-1-acético, denominado el "metabolito ácido", posee solo el 5% de la actividad del metronidazol y no se detecta en plasma, pero se excreta en la orina. Su detección está asociada principalmente con pacientes que presentan disfunción renal. También se han detectado en la orina pequeñas cantidades de metabolitos reducidos, acetamida y ácido N-(2-hidroxietil)oxámico (HOA), que probablemente estén formados por la flora intestinal Además de estos metabolitos, se han identificado glucurónidos y sulfatos conjugados, así como productos de oxidación del metabolito hidroxi.
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=== Excreción === El metronidazol y sus metabolitos se excretan entre el 60-80% por la orina y entre 6-15% por vía biliar. El metronidazol inalterado, corresponde al 7% y el 12% de la dosis excretada en la orina. Los métodos cromatográficos han permitido medir el total de metronidazol y metabolitos eliminados en la orina, representando en promedio entre el 33% y el 44% de la dosis administrada. En cuanto a la excreción de metabolitos en la orina, se observa que el metabolito hidroxi contribuye del 14% al 24.1% de la dosis total administrada, mientras que el metabolito ácido representa del 9.6% al 12%. Vida media de eliminación La vida media de eliminación del metronidazol, es de aproximadamente 8 horas aunque la vida media del metabolito hidroxi es ligeramente más larga. La vida media del metronidazol es más prolongada en recién nacidos y en pacientes con insuficiencia hepática grave: la del metabolito hidroxi se prolonga en pacientes con insuficiencia renal. La función renal y hepática no está completamente desarrollada en los recién nacidos, lo que conlleva una prolongación de la vida media de eliminación, que oscila entre 25 y 109 horas. Esta vida media de eliminación es inversamente proporcional a la edad gestacional; a medida que el bebé madura, se reduce a valores más cercanos a los de los adultos. La vida media de eliminación, varía según la edad gestacional y la edad posnatal
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Péptido se resume aquí a partir de literatura pública: definición, contexto y los puntos que se repiten en la práctica. Información general, no consejo médico.
La investigación sobre Péptido se apoya sobre todo en estudios de laboratorio y en modelos animales; los datos clínicos varían según la sustancia. Reflejamos el estado de la literatura.
Lo decisivo son la pureza y la analítica (HPLC, espectrometría de masas), una reconstitución correcta y un almacenamiento adecuado.%!(EXTRA string=Péptido)
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